Исследование, проведенное в Университете Лимерика в Ирландии, показало, что кристаллотехника может улучшить доступ к лекарству, используемому для лечения тропического заболевания, от которого страдают миллионы людей во всем мире.

В исследовании изучались потенциальные преимущества малоизученной стратегии кристаллической инженерии для улучшения свойств кристаллических лекарств, что, в свою очередь, улучшит их всасывание в организме человека.

Стратегия была протестирована на препарате, используемом для лечения шистосомоза - забытого тропического заболевания, которым страдают более 250 миллионов человек во всем мире.

Центры по контролю и профилактике заболеваний считают шистосомоз вторым после малярии самым разрушительным паразитарным заболеванием.

Исследование проводилось под руководством доктора Маттео Лузи, преподавателя кристаллографии в Университете Лимерика, который является научным сотрудником Института Бернала на факультете науки и инженерии, вместе с коллегами из УЛ, Италии и Швейцарии.

Результаты исследования, которые могут оказать значительное влияние на создание более растворимых и приятных для детей лекарств, были опубликованы в журнале "Молекулярная фармацевтика".

Празиквантел (PZQ) является препаратом выбора для лечения шистосомоза, забытого тропического заболевания, которым страдают 250 миллионов человек во всем мире.

Из-за его низкой растворимости и высокой проницаемости требуется высокая доза, особенно для детей, а большой объем затрудняет проглатывание, что снижает комплаентность пациентов и приводит к тому, что многие случаи остаются без лечения.

Хотя в настоящее время разрабатываются более компактные дозированные формы, они значительно дороже, поэтому желательно использовать более дешевые стратегии снижения дозы с помощью более растворимой формы с повышенной абсорбцией.

"Эта работа демонстрирует, что твердый раствор может увеличить растворимость препарата в восемь раз и его абсорбцию in vivo- или в организме, что является ключом к большей эффективности и снижению побочных эффектов для пациентов", - объясняет доктор Луси.

Результаты были получены путем простой модификации кристалла с относительно низкими затратами на разработку и производство, пояснил д-р Луси.

"В качестве доказательства принципа мы сосредоточились на важнейшем препарате для лечения паразита, распространенного в тропических и слаборазвитых странах, многие из которых не могут позволить себе дорогие лекарства".

"Наш подход также является более общим и может быть применен к любым кристаллическим лекарственным формам. Это также имеет решающее значение для решения задач, поставленных ООН в рамках грандиозной программы устойчивого развития в области хорошего здоровья и благосостояния", - добавил д-р Луси.

Доктор Луси, преподаватель кафедры химических наук UL, автор более 70 публикаций, бывший директор Международной школы кристаллографии в Эриче, Италия, заявил, что цель его исследований в этой области "понять, как молекулы и ионы взаимодействуют в твердом состоянии или кристаллах и как молекулярные и ионные взаимодействия проявляются в ощутимых химических и физических свойствах".

"В идеале такие знания могут помочь в создании новых кристаллических материалов с заданными свойствами и функциями".

Исследования доктора Луси изучили малоизвестную способность молекул, которые ведут себя в кристалле так же, как и в жидкой форме, в том смысле, что они двигаются, реагируют вместе и свободно смешиваются, создавая растворы.

"Кристаллические материалы присутствуют в большинстве лекарств и агрохимикатов. В этом смысле фармацевтические, нутрицевтические и агрохимические компании уже проявляют значительный интерес к созданию более совершенных продуктов, которые были бы более стабильными, биодоступными, простыми в производстве и применении", - пояснил исследователь UL.

"Такие продукты также будут иметь меньшие побочные эффекты и воздействие на окружающую среду", - добавил доктор Луси.